Афобазол

Фармакологическое действие
Афобазол - производное 2-меркаптобензимидазола, селективный анксиолитик, не относящийся к классу агонистов бензодиазепиновых рецепторов. Препятствует развитию мембранозависимых изменений в GABA-рецепторе.
Препарат обладает анксиолитическим действием с активирующим компонентом, не сопровождающимся гипноседативными эффектами (седативное действие выявляется в дозах, в 40-50 раз превышающих ED50 для анксиолитического действия). У препарата отсутствуют миорелаксантные свойства, негативное влияние на память и внимание. При применении препарата не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром отмены.
Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легко стимулирующего (активирующего) эффектов. Уменьшение или устранение тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения, раздражительность), напряженности (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), а, следовательно, соматических (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативных (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивных (трудности при концентрации внимания, ослабленная память) нарушений наблюдается на 5-7 дни лечения Афобазолом. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется в послетерапевтическом периоде в среднем 1-2 недели.
Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям. Афобазол нетоксичен (LD50 у крыс составляет 1.1 г при ED50 1 мг).
Фармакокинетика
Всасывание
Cmax составляет 0.13±0.073 мкг/мл.
Распределение
Среднее время удержания препарата в организме - 1.6±0.86 ч. Интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам.
Выведение
T1/2 составляет 0.82 ч.

Дозировка
Препарат назначают внутрь, после приема пищи. Разовая доза составляет 10 мг; суточная доза - 30 мг, разделенная на 3 приема в течение дня. Длительность курсового применения препарата составляет 2-4 недели. При необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев.

Передозировка
Симптомы: при значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации.
Лечение: в качестве неотложной помощи назначают п/к кофеин-бензоат натрия 20% раствор по 1 мл 2-3 раза/сут.

Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Афобазол не оказывает влияния на наркотический эффект этанола и гипнотическое действие тиопентала.
При одновременном применении Афобазол потенцирует противосудорожный эффект карбамазепина.
При одновременном применении Афобазол вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия
Возможно: аллергические реакции, повышенная индивидуальная чувствительность.

Показания
Тревожные состояния у взрослых:
— генерализованные тревожные расстройства, неврастения, расстройства адаптации;
— у больных с различными соматическими (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, СКВ, ИБС, артериальная гипертензия, аритмии), дерматологическими, онкологическими и другими заболеваниями;
— нарушения сна, связанные с тревогой;
— нейроциркуляторная дистония;
— синдром предменструального напряжения;
— алкогольный абстинентный синдром;
— для облегчения синдрома отмены при отказе от курения.

Противопоказания
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.