Skip to main content

Буспирон (Спитомин)

БУСПИРОН (BUSPIRONUM)

Код ATX: N05BE01 Буспирон (Buspironum)

Клинико-фармакологическая группа
02.008 (Транквилизатор (анксиолитик))

Препараты, содержащие БУСПИРОН (BUSPIRONE)
• БУСПИРОН САНДОЗ® (BUSPIRON SANDOZ®) таб. 5 мг: 20 шт.
• БУСПИРОН САНДОЗ® (BUSPIRON SANDOZ®) таб. 10 мг: 20 шт.
• БУСПИРОНА ГИДРОХЛОРИД (BUSPIRONE HYDROCHLORIDE) субстанция-порошок: бочки
• СПИТОМИН (SPITOMIN) таб. 5 мг: 60 шт.
• СПИТОМИН (SPITOMIN) таб. 10 мг: 60 шт.

Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Буспирон — анксиолитическое лекарственное средство, применяется для лечения тревожных состояний разного происхождения, особенно неврозов, которые сопровождаются ощущением тревоги, беспокойства, напряжением, раздражительностью. Механизм действия буспирона окончательно не установлен, однако известно, что он отличается от механизма действия бензодиазепинов и других анксиолитических средств. Буспирон проявляет высокую родственность к пресинаптическим 5НТ1А-рецепторам и является частичным агонистом постсинаптических 5НТ1А-рецепторов ЦНС. В доклинических исследованиях на экспериментальных моделях установлено наличие у буспирона свойств, характерных для анксиолитиков и антидепрессантов. В отличие от бензодиазепинов буспирон не проявляет противосудорожного и миорелаксирующего действия, не вызывает привыкания, а после завершения курса лечения не развиваются симптомы отмены. Действие буспирона развивается постепенно. Терапевтический эффект начинает проявляться между 7-м и 14-м днями терапии, а максимальный эффект достигается только приблизительно через 4 нед после начала лечения.
Фармакокинетика. После применения препарат быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Равновесная концентрация в плазме крови может быть достигнута приблизительно через 2 сут после начала регулярного применения препарата.
Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Системная биодоступность составляет 4%. Сmax метаболита препарата в плазме крови достигается также через 60–90 мин.
Около 95% буспирона связывается с белками плазмы крови. Т½ из плазмы крови составляет 2–3 ч. Фармакологические параметры препарата не меняются при непрерывном приеме препарата (кумуляция отсутствует).
Основным фармакологически активным метаболитом буспирона является (1-[2-пиримидинил]-пиперазин (1-РР).
Его анксиолитическая активность в 4–5 раз ниже, чем у исходного вещества, но концентрация в плазме крови выше и Т½ в 2 раза длиннее, чем у буспирона.
Около 29–63% буспирона и его метаболитов выводится с мочой на протяжении 24 ч, 18–38% выводится с калом. При нарушении функции почек и печени элиминация буспирона и его метаболитов снижена.

Дозировка
Дозы определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от состояния заболевания. В начале терапии назначают по 5 мг буспирона гидрохлорида 2–3 раза в сутки. Для достижения максимального терапевтического эффекта суточную дозу постепенно повышают до 15–30 мг буспирона, распределенных на несколько отдельных доз.
Максимальная одноразовая доза не должна превышать 30 мг.
Максимальная суточная доза не должна превышать 45 мг.
Таблетки следует принимать в одно и то же время суток, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.
При необходимости деления таблетки на две половины ее следует положить на твердую поверхность черточкой вверх и слегка нажать большим пальцем.
Специальные группы пациентов. При сниженной функции печени и/или почек следует применять минимально возможную дозу.
Продолжительность лечения. Транквилизаторы нельзя применять без контроля на протяжении длительного периода. Если необходимо продолжительное применение препарата (до 6 мес), следует провести тщательный медицинский мониторинг. Следует помнить о проведении психотерапевтических и социотерапевтических мер параллельно с лечением буспироном.

Лекарственное взаимодействие
в связи с недостаточностью соответствующих клинических данных сочетанное применение буспирона с антигипертензивными, нейролептическими лекарственными средствами, антидепрессантами, антидиабетическими препаратами, антикоагулянтами, пероральными контрацептивами и сердечными гликозидами возможно только в условиях строго медицинского контроля. Буспирон не применяют одновременно с бензодиазепинами и другими седативными средствами.
Комбинация с ингибиторами МАО не рекомендуется в связи с риском возникновения гипертонического криза.
Поскольку буспирон главным образом метаболизируется цитохромом Р450, мощные ингибиторы этого фермента могут увеличить биодоступность буспирона.
Нефазодон. Одновременное применение буспирона и нефазодона приводит к увеличению Cmax буспирона в плазме крови в 20 раз и AUC в 50 раз.
Эритромицин. Одновременное применение буспирона и эритромицина приводит к увеличению Cmax буспирона в 5 раз и AUC в 6 раз.
Итраконазол. Одновременное применение буспирона и итраконазола приводило к увеличению Cmax буспирона в 13 раз и AUC в 19 раз.
Дилтиазем. Одновременное применение буспирона и дилтиазема приводит к увеличению Cmax буспирона в 4 раза и AUC в 5,3 раза.
Верапамил. Одновременное применение буспирона и верапамила приводит к увеличению Cmax и AUC для буспирона в 3,4 раза.
Циметидин. Одновременное применение буспирона и циметидина приводит к увеличению Cmax буспирона на 40%, Tmax — в 2 раза, но AUC практически не меняется.
При применении буспирона одновременно с вышеупомянутыми лекарственными средствами повышаются терапевтический эффект и токсичность буспирона, поэтому рекомендуется снижать дозу буспирона (например, 2,5 мг 2 раза в сутки).
Рифампицин. Одновременное применение буспирона и рифампицина приводит к уменьшению Cmax буспирона на 83,9% и AUC — на 89,6%.
Ингибиторы и индукторы CYP 3A4. Кетоконазол или ритонавир ингибируют метаболизм буспирона и повышают его уровень в плазме крови. Если буспирон применять одновременно с ингибитором CYP 3A4, его дозу рекомендуется снизить. Индукторы CYP 3A4, например дексаметазон, фенитоин, фенобарбитал или карбамазепин, могут увеличить скорость метаболизма буспирона. В этом случае необходимо повысить дозу буспирона для сохранения его анксиолитической эффективности.
Ингибиторы обратного захвата серотонина. В клинических исследованиях не выявлено случаев опасного применения буспирона одновременно с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного нейронального захвата серотонина. Получены отдельные сообщения о возникновении приступов при их продолжительном применении сочетанно с буспироном.
Галоперидол. Одновременное применение буспирона и галоперидола приводило к повышению концентрации галоперидола в сыворотке крови.
Тразодон. Есть сообщения, что у некоторых пациентов при одновременном применении тразодона с буспироном повышалась активность АсАТ в 3 раза. Однако такое повышение печеночных трансаминаз не подтверждено клиническими исследованиями.
Диазепам. При одновременном применении диазепама и буспирона уровень первого в плазме крови повышается, а также могут возникнуть побочные эффекты: головокружение, головная боль, тошнота.
Во время лечения буспироном следует воздержаться от употребления алкогольных напитков.
Пациентам во время лечения не рекомендуется употреблять в значительных количествах грейпфрутовый сок, поскольку это может привести к повышению уровня буспирона в плазме крови и увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.

Беременность и лактация
Следует избегать применения буспирона при беременности и в период лактации.

Побочные действия
частота побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (частота не может быть оценена в связи с отсутствием данных).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — неспецифичная боль в груди; иногда — временная потеря сознания, артериальная гипотензия и/или гипертензия, тахикардия/ощущение сердцебиения; редко — нарушение церебрального кровообращения, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, кардиомиопатия, брадикардия.
Со стороны системы крови: редко — изменения показателей крови (эозинофилия, лейкопения, тромбопения).
Со стороны психики: часто — ночные кошмары, сонливость, бессонница, головокружение, нервозность, снижение концентрации внимания, эмоциональное возбуждение, раздражительность, враждебность, спутанность сознания, депрессия; редко — деперсонализация, дискомфорт, патологическое повышенное восприятие обычных звуков, эйфория, гиперкинезия, беспокойство, нарушение ассоциативного восприятия, галлюцинации, суицидальные мысли, эпилептические приступы; редко — резкое изменение настроения, клаустрофобия, ступор, неразборчивая речь, психоз, проходящие проблемы с памятью, серотониновый синдром.
Со стороны ЦНС: иногда — онемение, парестезия (например, покалывание, ощущение боли), нарушение координации, тремор; редко — спонтанные движения, заторможенность, экстрапирамидные симптомы, включая раннюю и позднюю дискинезию, нарушение тонуса, паркинсонизм, акатизия.
Со стороны органа зрения: часто — помутнение зрения; иногда — покраснение и зуд в области глаза, конъюнктивит; редко — фотофобия, ощущение внутриглазного давления, боль в глазах, суженное поле зрения.
Со стороны органа слуха: часто — шум в ушах.
Со стороны дыхательной системы: часто — воспаление горла, заложенность носа; иногда — учащенное дыхание, одышка, боль в области сердца; редко — носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, ксеростомия, боль в эпигастральной области, диарея; иногда — метеоризм, отсутствие аппетита, увеличение аппетита, гиперсаливация, синдром раздражения толстой кишки, кровотечение из прямой кишки, запор, рвота.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда — частое мочеиспускание, задержка мочеиспускания; редко — энурез, ночное мочеиспускание.
Со стороны кожи: иногда — отек, крапивница, гиперемия, возникновение гематом, облысение, сухость кожи, экзема, отек лица, волдыри; редко — аллергические реакции, экхимоз, акне, утончение ногтей.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: иногда — спазм и ригидность мышц, миалгия, артралгия; редко — миастения.
Со стороны эндокринной системы: редко — галакторея, гинекомастия, дисфункция щитовидной железы.
Общие нарушения: часто — головная боль, астения; иногда — увеличение массы тела, горячка, звон в голове, уменьшение массы тела, недомогание, повышенная утомляемость, нарушение обоняния и вкусовых ощущений, повышенное потоотделение, приливы, холодовая гиперестезия; редко — склонность к злоупотреблению алкоголем, нарушение коагуляции крови, потеря голоса, икота, глоссалгия.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко — увеличение печеночных ферментов.
Со стороны репродуктивной системы: иногда — нарушение менструального цикла, уменьшение или увеличение либидо; редко — аменорея, воспаление мочеполовых органов, снижение эякуляции, импотенция.

Показания
Симптоматическое лечение тревожных состояний с доминирующими симптомами: тревога, внутреннее беспокойство, состояние напряжения.

Противопоказания
Тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушение функции печени, повышенная чувствительность к буспирону.

Особые указания
Клинические и доклинические исследования не выявили признаков, которые свидетельствуют о риске привыкания или зависимости к буспирону, однако назначение препарата должно быть обоснованным.
Буспирон не назначают для лечения симптомов абстиненции, обусловленных применением бензодиазепинов или других седативных/снотворных лекарственных средств. Поэтому до начала лечения буспироном необходимо постепенно прекратить применение этих препаратов. Это особенно касается пациентов, которые принимают лекарственные средства, подавляющие ЦНС. Не назначают буспирон пациентам с приступами эпилепсии в анамнезе.
Больным с нарушениями функции почек и печени в анамнезе препарат применяют с осторожностью.
Препарат Буспирон содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редчайшими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в период беременности и кормления грудью. Данные относительно применения буспирона в период беременности отсутствует, поэтому препарат можно назначать только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Буспирон проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью во время лечения следует прекратить.
Дети. Детям буспирон не назначают из-за отсутствия данных относительно безопасности и эффективности применения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами, поскольку возможно возникновение побочных реакций со стороны ЦНС и психики.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, усталость, миоз и нарушение функции ЖКТ. Более тяжелые осложнения у человека не отмечали даже при введении ежедневно доз до 2400 мг.
Лечение симптоматическое; промывание желудка. Как и в случае передозировки другими лекарственными средствами, необходимо осуществлять постоянное наблюдение за функциями дыхательной системы, ЧСС и АД. Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ неэффективен.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

Контакты

г. Киев, ул. Николая Пимоненко 10,
Медицинский центр Здоровья души и тела "Sanity"

Телефон записи на прием:
067-911-54-54 (с 09.00 до 19.00)

likar.expert@gmail.com