Пипотиазин (Пипортил)
ПИПОТИАЗИН (PIPOTIAZINE)
Код ATX: N05AC04 Пипотиазин (Pipotiazine)
Клинико-фармакологическая группа
02.001 (Антипсихотический препарат (нейролептик))
Препараты, содержащие ПИПОТИАЗИН (PIPOTIAZINE)
• ПИПОРТИЛ (PIPORTIL) таб. 10 мг: 10 шт.
• ПИПОРТИЛ (PIPORTIL) р-р для приема внутрь 4% (400 мг/10 мл): 1 фл.
• ПИПОРТИЛ Л (PIPORTIL L)р-р д/в/м введения 2,5 % (25 мг/1 мл): амп. 5 шт.
• ПИПОРТИЛ Л (PIPORTIL L)р-р д/в/м введения 2,5 % (100 мг/4 мл): амп. 5 шт.
Код ATX: N05AC04 Пипотиазин (Pipotiazine)
Клинико-фармакологическая группа
02.001 (Антипсихотический препарат (нейролептик))
Препараты, содержащие ПИПОТИАЗИН (PIPOTIAZINE)
• ПИПОРТИЛ (PIPORTIL) таб. 10 мг: 10 шт.
• ПИПОРТИЛ (PIPORTIL) р-р для приема внутрь 4% (400 мг/10 мл): 1 фл.
• ПИПОРТИЛ Л (PIPORTIL L)р-р д/в/м введения 2,5 % (25 мг/1 мл): амп. 5 шт.
• ПИПОРТИЛ Л (PIPORTIL L)р-р д/в/м введения 2,5 % (100 мг/4 мл): амп. 5 шт.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперидиновое производное фенотиазина. Оказывает антипсихотическое действие, а также слабое противорвотное, седативное, гипотензивное и антихолинергическое действие. По антипсихотической активности уступает перициазину.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также альфа-адреноблокирующее действие и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.
Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам.
Антипсихотическое действие пипотиазина в форме пальмитата обычно развивается в течение первых 48-72 ч после введения и становится выраженным в течение 1 нед.
Фармакокинетика
После приема внутрь биодоступность пипотиазина составляет 40%, Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч. Метаболизируется в печени с образованием 6 неактивных метаболитов. T1/2 составляет 7-8 ч. Выводится главным образом с желчью, 5-10% - с мочой.
Дозировка
При приеме внутрь начальная доза составляет до 10 мг/сут, средние терапевтические дозы - 20-30 мг/сут; принимают 1 раз/сут, обычно утром.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими антихолинергические эффекты, усиливается их антихолинергическое действие.
При одновременном применении средств, вызывающих артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия.
Между пипотиазином и леводопой существует реципрокный антагонизм.
При одновременном применении с гуанетидином возможно угнетение действия гуанетидина.
Беременность и лактация
При беременности и в период лактации применение возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода или ребенка.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: состояние подавленности, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окуломоторный криз, тризм), экстрапирамидный синдром, поздняя дискинезия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны печени: редко - холестатическая желтуха.
Со стороны эндокринной системы: импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (возможно значительное).
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения; в единичных случаях - агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.
Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: сухость во рту, запор, нарушения аккомодации, задержка мочи.
Показания
Хронические психозы, дефицитарная или параноидная форма шизофрении, гебефрения, хронические галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния, острые психозы, приступы бреда различного генеза, состояния психомоторного возбуждения.
Противопоказания
Токсический агранулоцитоз в анамнезе, порфирия, закрытоугольная глаукома, заболевания предстательной железы, болезнь Паркинсона, одновременное применение леводопы, повышенная чувствительность к пипотиазину.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с повышенной чувствительностью к другим фенотиазинам, страдающих эпилепсией (в связи с возможным понижением порога судорожной готовности) и паркинсонизмом, а также при сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваниях, выраженных нарушениях функции печени и почек. У пожилых пациентов имеется риск развития чрезмерного седативного и гипотензивного действия.
Не следует применять одновременно с сультопридом. Не рекомендуется одновременное применение с атропином и атропиноподобными средствами.
В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, пипотиазин следует немедленно отменить.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку пипотиазин может вызывать сонливость, следует с осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, особенно в начале лечения.
Применение при нарушении функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с выраженными нарушениями функции почек.
Применение при нарушении функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперидиновое производное фенотиазина. Оказывает антипсихотическое действие, а также слабое противорвотное, седативное, гипотензивное и антихолинергическое действие. По антипсихотической активности уступает перициазину.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также альфа-адреноблокирующее действие и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.
Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам.
Антипсихотическое действие пипотиазина в форме пальмитата обычно развивается в течение первых 48-72 ч после введения и становится выраженным в течение 1 нед.
Фармакокинетика
После приема внутрь биодоступность пипотиазина составляет 40%, Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч. Метаболизируется в печени с образованием 6 неактивных метаболитов. T1/2 составляет 7-8 ч. Выводится главным образом с желчью, 5-10% - с мочой.
Дозировка
При приеме внутрь начальная доза составляет до 10 мг/сут, средние терапевтические дозы - 20-30 мг/сут; принимают 1 раз/сут, обычно утром.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими антихолинергические эффекты, усиливается их антихолинергическое действие.
При одновременном применении средств, вызывающих артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия.
Между пипотиазином и леводопой существует реципрокный антагонизм.
При одновременном применении с гуанетидином возможно угнетение действия гуанетидина.
Беременность и лактация
При беременности и в период лактации применение возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода или ребенка.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: состояние подавленности, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окуломоторный криз, тризм), экстрапирамидный синдром, поздняя дискинезия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны печени: редко - холестатическая желтуха.
Со стороны эндокринной системы: импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (возможно значительное).
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения; в единичных случаях - агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.
Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: сухость во рту, запор, нарушения аккомодации, задержка мочи.
Показания
Хронические психозы, дефицитарная или параноидная форма шизофрении, гебефрения, хронические галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния, острые психозы, приступы бреда различного генеза, состояния психомоторного возбуждения.
Противопоказания
Токсический агранулоцитоз в анамнезе, порфирия, закрытоугольная глаукома, заболевания предстательной железы, болезнь Паркинсона, одновременное применение леводопы, повышенная чувствительность к пипотиазину.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с повышенной чувствительностью к другим фенотиазинам, страдающих эпилепсией (в связи с возможным понижением порога судорожной готовности) и паркинсонизмом, а также при сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваниях, выраженных нарушениях функции печени и почек. У пожилых пациентов имеется риск развития чрезмерного седативного и гипотензивного действия.
Не следует применять одновременно с сультопридом. Не рекомендуется одновременное применение с атропином и атропиноподобными средствами.
В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, пипотиазин следует немедленно отменить.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку пипотиазин может вызывать сонливость, следует с осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, особенно в начале лечения.
Применение при нарушении функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с выраженными нарушениями функции почек.
Применение при нарушении функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.