Пимозид (Орап)
ПИМОЗИД (PIMOZIDUM)
Клинико-фармакологическая группа
02.001 (Антипсихотический препарат (нейролептик))
Препараты, содержащие ПИМОЗИД (PIMOZIDUM)
• ОРАП (ORAP) таб. 1 мг: 50 шт.
• ОРАП (ORAP) таб. 4 мг: 20 шт.
Клинико-фармакологическая группа
02.001 (Антипсихотический препарат (нейролептик))
Препараты, содержащие ПИМОЗИД (PIMOZIDUM)
• ОРАП (ORAP) таб. 1 мг: 50 шт.
• ОРАП (ORAP) таб. 4 мг: 20 шт.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дифенилбутилпиперидина. Точный механизм действия при синдроме Туретта не установлен. Полагают, что пимозид неизбирательно блокирует допамин в участках как пре-, так и постсинаптических нейронов в ЦНС. Антипсихотическое действие пимозида проявляется благодаря более специфическому блокирующему влиянию на допаминовые рецепторы. Пимозид вызывает менее выраженные, чем у хлорпромазина седативный, гипотензивный и антимускариновый эффекты, при этом вероятность развития экстрапирамидных симптомов выше.
Особенностью пимозида является относительно продолжительное действие, которое наступает быстро, достигает максимума обычно через 2 ч, сохраняется около 6 ч и проходит через 24 ч.
Дозировка
Принимают внутрь. При синдроме Туретта начальная доза - 1-2 мг/сут, при необходимости и с учетом переносимости дозу постепенно (через день) увеличивают, максимальная суточная доза 200 мг/кг, но не более 10 мг/сут.
При психотических расстройствах начальная доза составляет 2-4 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу увеличивают на 2-4 мг/сут с интервалом в 1 неделю; средняя поддерживающая доза составляет 6 мг/сут; не рекомендуется превышать дозу 20 мг/сут.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается угнетающее влияние на ЦНС.
При одновременном применении с препаратами, пролонгирующими интервал QT, возникает высокий риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно уменьшение противосудорожного действия.
При одновременном применении уменьшается противопаркинсоническое действие леводопы.
Описаны случаи развития окулогирного криза при одновременном применении с пароксетином.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны акатизия, паркинсонические экстрапирамидные симптомы (в т.ч. затрудненная речь, утрата контроля равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, замедленные движения, тугоподвижность рук и ног, дрожание пальцев и кистей), изменения настроения или поведения, нарушения зрения, сонливость; редко - дистонические экстрапирамидные реакции (в т.ч. затруднения при глотании, потеря способности двигать глазами, спазмы мышц, особенно лица, шеи и спины, изгибающиеся движения туловища), персистирующая поздняя дискинезия, головная боль, депрессия, ЗНС, поздняя дистония.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту; редко - диарея, потеря аппетита, снижение массы тела, тошнота, рвота, обтурационная желтуха.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд или изменение окраски кожи,
Со стороны половой системы: набухание или болезненность молочных желез, необычная секреция молока; редко - снижение потенции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковые аритмии, ортостатическая гипотензия.
Прочие: отечность лица, изменения картины периферической крови,
Показания
Для подавления двигательных и голосовых тиков при синдроме Туретта в случае неэффективности или непереносимости галоперидола (для взрослых и детей старше 12 лет).
Психозы, включая шизофрению и мании, параноидные состояния, невротические состояния с параноидными признаками (только для взрослых).
Противопоказания
Аритмии в анамнезе или врожденный синдром удлиненного интервала QT, состояние выраженного угнетения ЦНС, двигательные или голосовые тики, не связанные с синдромом Туретта, беременность, повышенная чувствительность к пимозиду.
Особые указания
Пимозид применяют с осторожностью и после сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска в следующих случаях: рак молочной железы в анамнезе, нарушение функции печени, нарушение функции почек, гипокалиемия, повышенная чувствительность к другим нейролептикам, включая галоперидол, локсапин, молиндон, фенотиазины, тиоксантены.
В период лечения необходим тщательный контроль ЭКГ, тщательное наблюдение для выявления ранних симптомов поздней дискинезии (особенно у лиц пожилого возраста и пациентов, получающих высокие дозы или длительное поддерживающее лечение) или поздней дистонии. При появлении первых признаков указанных симптомов пимозид следует немедленно отменить.
Паркинсонические экстрапирамидные эффекты часто возникают в первые несколько дней лечения (даже при относительно низких дозах) и обычно имеют легкий или умеренный характер.
У пациентов пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Не рекомендуется применение у детей, за исключением синдрома Туретта.
У детей в возрасте до 12 лет эффективная доза пимозида не установлена. Следует иметь в виду, что дети более чувствительны к пимозиду.
Применение при нарушении функции почек
Пимозид применяют с осторожностью и после сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска при нарушении функции почек.
Применение при нарушении функции печени
Пимозид применяют с осторожностью и после сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска при нарушение функции печени.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дифенилбутилпиперидина. Точный механизм действия при синдроме Туретта не установлен. Полагают, что пимозид неизбирательно блокирует допамин в участках как пре-, так и постсинаптических нейронов в ЦНС. Антипсихотическое действие пимозида проявляется благодаря более специфическому блокирующему влиянию на допаминовые рецепторы. Пимозид вызывает менее выраженные, чем у хлорпромазина седативный, гипотензивный и антимускариновый эффекты, при этом вероятность развития экстрапирамидных симптомов выше.
Особенностью пимозида является относительно продолжительное действие, которое наступает быстро, достигает максимума обычно через 2 ч, сохраняется около 6 ч и проходит через 24 ч.
Дозировка
Принимают внутрь. При синдроме Туретта начальная доза - 1-2 мг/сут, при необходимости и с учетом переносимости дозу постепенно (через день) увеличивают, максимальная суточная доза 200 мг/кг, но не более 10 мг/сут.
При психотических расстройствах начальная доза составляет 2-4 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу увеличивают на 2-4 мг/сут с интервалом в 1 неделю; средняя поддерживающая доза составляет 6 мг/сут; не рекомендуется превышать дозу 20 мг/сут.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается угнетающее влияние на ЦНС.
При одновременном применении с препаратами, пролонгирующими интервал QT, возникает высокий риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно уменьшение противосудорожного действия.
При одновременном применении уменьшается противопаркинсоническое действие леводопы.
Описаны случаи развития окулогирного криза при одновременном применении с пароксетином.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны акатизия, паркинсонические экстрапирамидные симптомы (в т.ч. затрудненная речь, утрата контроля равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, замедленные движения, тугоподвижность рук и ног, дрожание пальцев и кистей), изменения настроения или поведения, нарушения зрения, сонливость; редко - дистонические экстрапирамидные реакции (в т.ч. затруднения при глотании, потеря способности двигать глазами, спазмы мышц, особенно лица, шеи и спины, изгибающиеся движения туловища), персистирующая поздняя дискинезия, головная боль, депрессия, ЗНС, поздняя дистония.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту; редко - диарея, потеря аппетита, снижение массы тела, тошнота, рвота, обтурационная желтуха.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд или изменение окраски кожи,
Со стороны половой системы: набухание или болезненность молочных желез, необычная секреция молока; редко - снижение потенции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковые аритмии, ортостатическая гипотензия.
Прочие: отечность лица, изменения картины периферической крови,
Показания
Для подавления двигательных и голосовых тиков при синдроме Туретта в случае неэффективности или непереносимости галоперидола (для взрослых и детей старше 12 лет).
Психозы, включая шизофрению и мании, параноидные состояния, невротические состояния с параноидными признаками (только для взрослых).
Противопоказания
Аритмии в анамнезе или врожденный синдром удлиненного интервала QT, состояние выраженного угнетения ЦНС, двигательные или голосовые тики, не связанные с синдромом Туретта, беременность, повышенная чувствительность к пимозиду.
Особые указания
Пимозид применяют с осторожностью и после сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска в следующих случаях: рак молочной железы в анамнезе, нарушение функции печени, нарушение функции почек, гипокалиемия, повышенная чувствительность к другим нейролептикам, включая галоперидол, локсапин, молиндон, фенотиазины, тиоксантены.
В период лечения необходим тщательный контроль ЭКГ, тщательное наблюдение для выявления ранних симптомов поздней дискинезии (особенно у лиц пожилого возраста и пациентов, получающих высокие дозы или длительное поддерживающее лечение) или поздней дистонии. При появлении первых признаков указанных симптомов пимозид следует немедленно отменить.
Паркинсонические экстрапирамидные эффекты часто возникают в первые несколько дней лечения (даже при относительно низких дозах) и обычно имеют легкий или умеренный характер.
У пациентов пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Не рекомендуется применение у детей, за исключением синдрома Туретта.
У детей в возрасте до 12 лет эффективная доза пимозида не установлена. Следует иметь в виду, что дети более чувствительны к пимозиду.
Применение при нарушении функции почек
Пимозид применяют с осторожностью и после сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска при нарушении функции почек.
Применение при нарушении функции печени
Пимозид применяют с осторожностью и после сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска при нарушение функции печени.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.