ТЕТЛОНГ-250
ТЕТЛОНГ-250 (TETLONGUM-250)
Код ATX: N07BB01 Дисульфирам (Disulfiramum)
Клинико-фармакологическая группа
02.068 (Препарат для лечения алкогольной зависимости)
Препараты, содержащие ДИСУЛЬФИРАМ (DISULFIRAM)
• ТЕТЛОНГ-250 (TETLONGUM-250) р-р д/ин. 0,25 г/мл амп. 1мл: 10 шт.
Код ATX: N07BB01 Дисульфирам (Disulfiramum)
Клинико-фармакологическая группа
02.068 (Препарат для лечения алкогольной зависимости)
Препараты, содержащие ДИСУЛЬФИРАМ (DISULFIRAM)
• ТЕТЛОНГ-250 (TETLONGUM-250) р-р д/ин. 0,25 г/мл амп. 1мл: 10 шт.
Фармакологические свойства
Эффективность дисульфирама (тетраэтилтиурам-дисульфида) в лечении хронического алкоголизма обусловлена его влиянием на метаболизм алкоголя в организме путем блокады функций ферментативных систем, участвующих в его биотрансформации, что при нарушении режима трезвости приводит к накоплению ацетальдегида в крови и возникновению тягостных сомато-вегетативных расстройств (снижение АД, ощущение сердцебиения, озноб, страх, давящее чувство в груди и др.).
В некоторых исследованиях установлен также антиаддиктивный эффект дисульфирама у лиц с опиоидной зависимостью (в частности, употребляющих кокаин, а также сочетающих употребление кокаина со злоупотреблением алкоголем), получающих поддерживающее лечение метадоном. Эффективность дисульфирама при наркомании может быть обусловлена подавлением β-гидроксилазы допамина, что приводит к появлению избыточного количества допамина и уменьшению образования норадреналина. Поскольку кокаин является ингибитором обратного захвата катехоламинов, дисульфирам может притуплять влечение к ним. По некоторым данным, применение дисульфирама у лиц с опиатной наркоманией способствует снижению аффективной памяти об эйфоризирующем действии наркотика, снижении интенсивности влечения к нему, оказывает некоторое антидепрессивное и анксиолитическое действие.
Микрокристаллы дисульфирама образуют депо дисульфирама в мышцах и действуют пролонгированно в течение 20 сут. При в/м введении в организме образуется депо Тетлонга-250 и терапевтическая концентрация препарата в крови поддерживается в течение длительного периода.
Показания
Хронический алкоголизм во всех формах и стадиях заболевания; наркомания; сочетание алкоголизма с наркоманией.
Применение
Перед началом лечения необходимо провести полное обследование больного. Пациенту разъясняют суть лечения, состоящего в создании условий, исключающих употребление алкоголя и наркотиков. Перед введением препарата больным наркоманией необходимо провести тест-контроль на наличие наркотиков и их метаболитов в биологических средах организма (кровь, моча, слюна). Больной оставляет в амбулаторной карточке или истории болезни письменное согласие на лечение препаратом Тетлонг-250 и дает расписку в том, что он предупрежден об опасности употребления алкоголя и наркотиков в период лечения препаратом и обязательном выполнения условий длительного лечебно-реабилитационного цикла, полного воздержания от употребления наркотиков и алкогольных напитков. Перед введением препарата необходимо полностью ликвидировать абстинентные явления, начать проведение курса дезинтоксикационной, общеукрепляющей, симптоматической терапии и рациональной психотерапии.
За 1-3 дня до введения препарата рекомендуется полностью отменить прием снотворных средств, транквилизаторов, антидепрессантов и нейролептиков. Перед введением препарата у больного должны быть выявлены клинические признаки постабстинентной симптоматики: выраженное психологическое влечение к приему алкоголя и наркотиков, нарушение сна, плохое настроение, нарушение аппетита, повышенная раздражительность, чувство страха, тревоги. В/м введение Тетлонга-250 проводится в стационарных или амбулаторных условиях. Для введения Тетлонга-250 используют шприцы одноразового использования.
Взрослым пациентам препарат в дозе 1 мл вводят медленно (в течение 30-60 с) глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. При этом больной сообщает о субъективных ощущениях, которые появляются при введении препарата.
В зависимости от тяжести течения алкоголизма, наркомании, особенностей характера больного, частоты рецидивов годичный курс лечения составляет до 10-12 инъекций Тетлонга-250. Появление патологического влечения к алкоголю или наркотикам в фазе ремиссии — основной критерий для срочного повторного введения препарата с целью поддержания длительной терапевтической ремиссии.
Противопоказания
Абсолютными противопоказаниями являются — эндокринные заболевания (тиреотоксикоз, сахарный диабет средней и тяжелой степени), резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, нестабильная стенокардия, состояние после инфаркта миокарда, аневризма аорты, гипертоническая болезнь III степени, тяжелые заболевания сосудов головного мозга, заболевания сердечно-сосудистой системы в фазе декомпенсации, кровоточащая язва желудка, нарушения кроветворения, хронические психические заболевания (шизофрения, эпилепсия, маниакально-депрессивный психоз), глаукома.
Побочные эффекты
В отдельных случаях при нарушении методики введения, например, при быстром в/м введении (3-5 с), попадания препарата в сосудистое русло, введении его в мышцы, многократно травмированные в/м инъекциями, при мышечных гематомах могут возникать кратковременные побочные эффекты. Возможны появление сухого кашля, першение в горле в первые секунды введения препарата. При последующем введении Тетлонга-250 могут появиться выраженная болезненность в месте введения с иррадиацией в ногу и одновременным ощущением тепла в горле, резкий запах препарата в выдыхаемом воздухе, чувство страха, которое наблюдается в течение 1-3 мин. При возникновении первых признаков побочного действия введение Тетлонга-250 приостанавливают, дают больному выпить стакан холодной воды, проводят ингаляцию кислорода. Повторное введение препарата возможно через сутки в новое место при соблюдении рекомендаций по введению. В некоторых случаях через 8-10 ч после введения препарата возможно повышение температуры тела до 37-38 "С, которое исчезает самостоятельно или после приема жаропонижающих средств.
При нарушении режима трезвости и употреблении алкоголя в разные периоды после введения Тетлонга-250 могут возникнуть дисульфирам-алкогольные реакции разной степени тяжести. При тяжелых реакциях возможна коронарная недостаточность с нарушением сердечной деятельности, резкое падение АД, цианоз губ, ногтей, коллаптоидное состояние с потерей сознания, поверхностное аритмическое дыхание или апноэ. Известны случаи эпилептиформных приступов, нарушения мозгового кровообращения, рефлекторной анурии, желтухи.
В случае развития тяжелой реакции больного приводят в горизонтальное положение, кладут грелку на ноги, дают понюхать нашатырный спирт, в/в вводят глюкозу с кислотой аскорбиновой. При ослаблении сердечной деятельности назначают никетамид. камфору, или кофеин. При снижении АД вводят фенилэфрин, эпинефрин, преднизолон, проводят ингаляции кислорода. При эпилептиформных приступах в/в вводят 5 мл 25% р-ра магния сульфата в 20-40 мл 40% р-ра глюкозы, назначают диазепам.
Особые указания
Препарат обычно применяется в комплексе с другими методами лечения — психотерапией, витаминотерапией, симптоматическим лечением, длительной социальной реабилитацией.
Используется только для в/м введения в положении лежа; применяется только по назначению и под контролем врача.
Эффективность дисульфирама (тетраэтилтиурам-дисульфида) в лечении хронического алкоголизма обусловлена его влиянием на метаболизм алкоголя в организме путем блокады функций ферментативных систем, участвующих в его биотрансформации, что при нарушении режима трезвости приводит к накоплению ацетальдегида в крови и возникновению тягостных сомато-вегетативных расстройств (снижение АД, ощущение сердцебиения, озноб, страх, давящее чувство в груди и др.).
В некоторых исследованиях установлен также антиаддиктивный эффект дисульфирама у лиц с опиоидной зависимостью (в частности, употребляющих кокаин, а также сочетающих употребление кокаина со злоупотреблением алкоголем), получающих поддерживающее лечение метадоном. Эффективность дисульфирама при наркомании может быть обусловлена подавлением β-гидроксилазы допамина, что приводит к появлению избыточного количества допамина и уменьшению образования норадреналина. Поскольку кокаин является ингибитором обратного захвата катехоламинов, дисульфирам может притуплять влечение к ним. По некоторым данным, применение дисульфирама у лиц с опиатной наркоманией способствует снижению аффективной памяти об эйфоризирующем действии наркотика, снижении интенсивности влечения к нему, оказывает некоторое антидепрессивное и анксиолитическое действие.
Микрокристаллы дисульфирама образуют депо дисульфирама в мышцах и действуют пролонгированно в течение 20 сут. При в/м введении в организме образуется депо Тетлонга-250 и терапевтическая концентрация препарата в крови поддерживается в течение длительного периода.
Показания
Хронический алкоголизм во всех формах и стадиях заболевания; наркомания; сочетание алкоголизма с наркоманией.
Применение
Перед началом лечения необходимо провести полное обследование больного. Пациенту разъясняют суть лечения, состоящего в создании условий, исключающих употребление алкоголя и наркотиков. Перед введением препарата больным наркоманией необходимо провести тест-контроль на наличие наркотиков и их метаболитов в биологических средах организма (кровь, моча, слюна). Больной оставляет в амбулаторной карточке или истории болезни письменное согласие на лечение препаратом Тетлонг-250 и дает расписку в том, что он предупрежден об опасности употребления алкоголя и наркотиков в период лечения препаратом и обязательном выполнения условий длительного лечебно-реабилитационного цикла, полного воздержания от употребления наркотиков и алкогольных напитков. Перед введением препарата необходимо полностью ликвидировать абстинентные явления, начать проведение курса дезинтоксикационной, общеукрепляющей, симптоматической терапии и рациональной психотерапии.
За 1-3 дня до введения препарата рекомендуется полностью отменить прием снотворных средств, транквилизаторов, антидепрессантов и нейролептиков. Перед введением препарата у больного должны быть выявлены клинические признаки постабстинентной симптоматики: выраженное психологическое влечение к приему алкоголя и наркотиков, нарушение сна, плохое настроение, нарушение аппетита, повышенная раздражительность, чувство страха, тревоги. В/м введение Тетлонга-250 проводится в стационарных или амбулаторных условиях. Для введения Тетлонга-250 используют шприцы одноразового использования.
Взрослым пациентам препарат в дозе 1 мл вводят медленно (в течение 30-60 с) глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. При этом больной сообщает о субъективных ощущениях, которые появляются при введении препарата.
В зависимости от тяжести течения алкоголизма, наркомании, особенностей характера больного, частоты рецидивов годичный курс лечения составляет до 10-12 инъекций Тетлонга-250. Появление патологического влечения к алкоголю или наркотикам в фазе ремиссии — основной критерий для срочного повторного введения препарата с целью поддержания длительной терапевтической ремиссии.
Противопоказания
Абсолютными противопоказаниями являются — эндокринные заболевания (тиреотоксикоз, сахарный диабет средней и тяжелой степени), резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, нестабильная стенокардия, состояние после инфаркта миокарда, аневризма аорты, гипертоническая болезнь III степени, тяжелые заболевания сосудов головного мозга, заболевания сердечно-сосудистой системы в фазе декомпенсации, кровоточащая язва желудка, нарушения кроветворения, хронические психические заболевания (шизофрения, эпилепсия, маниакально-депрессивный психоз), глаукома.
Побочные эффекты
В отдельных случаях при нарушении методики введения, например, при быстром в/м введении (3-5 с), попадания препарата в сосудистое русло, введении его в мышцы, многократно травмированные в/м инъекциями, при мышечных гематомах могут возникать кратковременные побочные эффекты. Возможны появление сухого кашля, першение в горле в первые секунды введения препарата. При последующем введении Тетлонга-250 могут появиться выраженная болезненность в месте введения с иррадиацией в ногу и одновременным ощущением тепла в горле, резкий запах препарата в выдыхаемом воздухе, чувство страха, которое наблюдается в течение 1-3 мин. При возникновении первых признаков побочного действия введение Тетлонга-250 приостанавливают, дают больному выпить стакан холодной воды, проводят ингаляцию кислорода. Повторное введение препарата возможно через сутки в новое место при соблюдении рекомендаций по введению. В некоторых случаях через 8-10 ч после введения препарата возможно повышение температуры тела до 37-38 "С, которое исчезает самостоятельно или после приема жаропонижающих средств.
При нарушении режима трезвости и употреблении алкоголя в разные периоды после введения Тетлонга-250 могут возникнуть дисульфирам-алкогольные реакции разной степени тяжести. При тяжелых реакциях возможна коронарная недостаточность с нарушением сердечной деятельности, резкое падение АД, цианоз губ, ногтей, коллаптоидное состояние с потерей сознания, поверхностное аритмическое дыхание или апноэ. Известны случаи эпилептиформных приступов, нарушения мозгового кровообращения, рефлекторной анурии, желтухи.
В случае развития тяжелой реакции больного приводят в горизонтальное положение, кладут грелку на ноги, дают понюхать нашатырный спирт, в/в вводят глюкозу с кислотой аскорбиновой. При ослаблении сердечной деятельности назначают никетамид. камфору, или кофеин. При снижении АД вводят фенилэфрин, эпинефрин, преднизолон, проводят ингаляции кислорода. При эпилептиформных приступах в/в вводят 5 мл 25% р-ра магния сульфата в 20-40 мл 40% р-ра глюкозы, назначают диазепам.
Особые указания
Препарат обычно применяется в комплексе с другими методами лечения — психотерапией, витаминотерапией, симптоматическим лечением, длительной социальной реабилитацией.
Используется только для в/м введения в положении лежа; применяется только по назначению и под контролем врача.