Бупренорфин (Бупрен, Нопан, Эднок...)
БУПРЕНОРФИН (BUPRENORPHINUM)
Код ATX: N02AE01 Бупренорфин (Buprenorphine)
Клинико-фармакологическая группа
03.008 (Частичный агонист опиоидных рецепторов. Анальгетик)
Препараты, содержащие БУПРЕНОРФИН (BUPRENORPHINUM)
• БУПРАНАЛ (BUPRANAL) р-р д/ин. 300 мкг/1 мл: амп. 10, 20, 100, 250 или 500 шт., шприц-тюбик 20, 50 или 100 шт.
• БУПРЕН IC (BUPREN IC) таб. сублингвал. 0,2 мг: 10 шт.
• БУПРЕН IC (BUPREN IC) таб. сублингвал. 0,4 мг: 10 шт.
• БУПРЕН IC (BUPREN IC) таб. сублингвал. 2 мг: 10 шт.
• БУПРЕН IC (BUPREN IC) таб. сублингвал. 8 мг: 10 шт.
• БУПРЕНОРФИНА ГИДРОХЛОРИД (BUPRENORPHINUM HYDROCHLORIDUM) р-р д/ин. 0,03 % амп. 1 мл: 5, 10, 100 шт.
• БУПРЕНОРФИНА ГИДРОХЛОРИД (BUPRENORPHINUM HYDROCHLORIDUM) таб. сублингвал. 2 мг: 10 шт.
• БУПРЕНОРФИНА ГИДРОХЛОРИД (BUPRENORPHINUM HYDROCHLORIDUM) таб. сублингвал. 4 мг: 10 шт.
• БУПРЕНОРФИНА ГИДРОХЛОРИД (BUPRENORPHINUM HYDROCHLORIDUM) таб. сублингвал. 8 мг: 10 шт.
• БУПРЕНОРФИНА ГИДРОХЛОРИД (BUPRENORPHINUM HYDROCHLORIDE) субстанция-порошок: бидоны, банки, ящики или контейнеры
• НОПАН (NOPAN) таб. сублингвал. 200 мкг: 20 или 50 шт.
• ТРАНСТЕК (TRANSTEC) ТТС 35 мкг/ч (20 мг/25 см2): 1, 3, 5 или 10 шт.
• ТРАНСТЕК (TRANSTEC) ТТС 52.5 мкг/ч (30 мг/37.5 см2): 3, 5 или 10 шт.
• ТРАНСТЕК (TRANSTEC) ТТС 70 мкг/ч (40 мг/50 см2): 3, 5 или 10 шт.
• ЭДНОК (ADDNOK) таб. сублингвал. 200 мкг: 100 шт.
• ЭДНОК (ADDNOK) таб. сублингвал. 400 мкг: 20 или 100 шт.
Код ATX: N02AE01 Бупренорфин (Buprenorphine)
Клинико-фармакологическая группа
03.008 (Частичный агонист опиоидных рецепторов. Анальгетик)
Препараты, содержащие БУПРЕНОРФИН (BUPRENORPHINUM)
• БУПРАНАЛ (BUPRANAL) р-р д/ин. 300 мкг/1 мл: амп. 10, 20, 100, 250 или 500 шт., шприц-тюбик 20, 50 или 100 шт.
• БУПРЕН IC (BUPREN IC) таб. сублингвал. 0,2 мг: 10 шт.
• БУПРЕН IC (BUPREN IC) таб. сублингвал. 0,4 мг: 10 шт.
• БУПРЕН IC (BUPREN IC) таб. сублингвал. 2 мг: 10 шт.
• БУПРЕН IC (BUPREN IC) таб. сублингвал. 8 мг: 10 шт.
• БУПРЕНОРФИНА ГИДРОХЛОРИД (BUPRENORPHINUM HYDROCHLORIDUM) р-р д/ин. 0,03 % амп. 1 мл: 5, 10, 100 шт.
• БУПРЕНОРФИНА ГИДРОХЛОРИД (BUPRENORPHINUM HYDROCHLORIDUM) таб. сублингвал. 2 мг: 10 шт.
• БУПРЕНОРФИНА ГИДРОХЛОРИД (BUPRENORPHINUM HYDROCHLORIDUM) таб. сублингвал. 4 мг: 10 шт.
• БУПРЕНОРФИНА ГИДРОХЛОРИД (BUPRENORPHINUM HYDROCHLORIDUM) таб. сублингвал. 8 мг: 10 шт.
• БУПРЕНОРФИНА ГИДРОХЛОРИД (BUPRENORPHINUM HYDROCHLORIDE) субстанция-порошок: бидоны, банки, ящики или контейнеры
• НОПАН (NOPAN) таб. сублингвал. 200 мкг: 20 или 50 шт.
• ТРАНСТЕК (TRANSTEC) ТТС 35 мкг/ч (20 мг/25 см2): 1, 3, 5 или 10 шт.
• ТРАНСТЕК (TRANSTEC) ТТС 52.5 мкг/ч (30 мг/37.5 см2): 3, 5 или 10 шт.
• ТРАНСТЕК (TRANSTEC) ТТС 70 мкг/ч (40 мг/50 см2): 3, 5 или 10 шт.
• ЭДНОК (ADDNOK) таб. сублингвал. 200 мкг: 100 шт.
• ЭДНОК (ADDNOK) таб. сублингвал. 400 мкг: 20 или 100 шт.
Синонимы: Анфин, Бупранал, Норфин, Anfin, Buprenal, Buprenex, Buprex, Lepetan, Norfin, Norphine, Subutex, Temgesic.
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик центрального действия, производное орипавина. По механизму действия относится к группе агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов головного мозга (μ- и κ-рецепторов). Бупренорфин значительно уменьшает потребность в других опиоидах, при этом, при отмене препарата симптомы абстиненции минимальны. Активирует антиноцептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на разных уровнях ЦНС, изменяет эмоциональную окраску боли. По эффективности несколько уступает морфину. Продолжительность действия больше, чем у морфина - около 6 ч., что обусловлено, по-видимому, более прочным связыванием с рецепторами. Бупренорфин меньше, чем морфин угнетает дыхательный центр и при длительном применении риск возникновения медикаментозной зависимости значительно меньше.
Фармакокинетика
После приема внутрь подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.
После в/м введения Cmax в плазме достигается в течение короткого времени.
После сублингвального применения всасывается трансбуккально, Cmax достигается через 90 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 96%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Бупренорфин метаболизируется в печени. T1/2 в начальной фазе составляет 1.2-7.2 ч, в конечной фазе - 20-25 ч. Выводится через кишечник преимущественно в неизмененном виде, почками - в виде метаболитов.
Дозировка
В/м или в/в медленно по 300 мкг с интервалом 6-8 ч. Сублингвально - по 0,2-0,4 мг с интервалом 6-8 ч.
Лекарственное взаимодействие
Бупренорфин потенцирует действие опиоидных анальгетиков, фенотиазинов, анксиолитиков, седативных, снотворных, средств для наркоза, этанола, ингибиторов МАО.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.
Прочие: одышка, повышенное потоотделение, кожная сыпь.
Показания
Умеренный и выраженный болевой синдром различного генеза.
Противопоказания
Угнетение дыхательного центра, беременность, лактация, детский возраст до 12 лет, повышенная чувствительность к бупренорфину.
Особые указания
С осторожностью применяют при нарушении функции дыхания, при печеночной и/или почечной недостаточности, микседеме, гипотиреозе, надпочечниковой недостаточности, угнетении ЦНС, черепно-мозговой травме, токсическом психозе, гипертрофии предстательной железы, стриктуре уретры, алкоголизме, на фоне действия ингибиторов МАО, а также средств, угнетающих ЦНС, больным пожилого возраста и ослабленным пациентам, при одновременном назначении других средств, угнетающих дыхание.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время применения бупренорфина не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Применение при нарушении функции почек
С осторожностью применяют при почечной недостаточности.
Применение при нарушении функции печени
С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Взаимодействия
Одновременное назначение бупренорфина с наркотическими анальгетиками, фенотиазинами, транквилизаторами, седативными и снотворными средствами, общими анестетиками и другими депрессантами ЦНС может усилить угнетение ЦНС.
Передозировка
При сублингвальном применении передозировка препарата маловероятна. Возможные симптомы: сонливость, тошнота, рвота, выраженный миоз. При проглатывании таблеток передозировка еще менее вероятна, поскольку активное вещество быстро метаболизируется в кишечнике и печени. В случае приема внутрь следует промыть желудок. Специфическим антагонистом опиатов является налоксон. При необходимости применяют дыхательные аналептики.
Опиоидный анальгетик центрального действия, производное орипавина. По механизму действия относится к группе агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов головного мозга (μ- и κ-рецепторов). Бупренорфин значительно уменьшает потребность в других опиоидах, при этом, при отмене препарата симптомы абстиненции минимальны. Активирует антиноцептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на разных уровнях ЦНС, изменяет эмоциональную окраску боли. По эффективности несколько уступает морфину. Продолжительность действия больше, чем у морфина - около 6 ч., что обусловлено, по-видимому, более прочным связыванием с рецепторами. Бупренорфин меньше, чем морфин угнетает дыхательный центр и при длительном применении риск возникновения медикаментозной зависимости значительно меньше.
Фармакокинетика
После приема внутрь подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.
После в/м введения Cmax в плазме достигается в течение короткого времени.
После сублингвального применения всасывается трансбуккально, Cmax достигается через 90 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 96%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Бупренорфин метаболизируется в печени. T1/2 в начальной фазе составляет 1.2-7.2 ч, в конечной фазе - 20-25 ч. Выводится через кишечник преимущественно в неизмененном виде, почками - в виде метаболитов.
Дозировка
В/м или в/в медленно по 300 мкг с интервалом 6-8 ч. Сублингвально - по 0,2-0,4 мг с интервалом 6-8 ч.
Лекарственное взаимодействие
Бупренорфин потенцирует действие опиоидных анальгетиков, фенотиазинов, анксиолитиков, седативных, снотворных, средств для наркоза, этанола, ингибиторов МАО.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.
Прочие: одышка, повышенное потоотделение, кожная сыпь.
Показания
Умеренный и выраженный болевой синдром различного генеза.
Противопоказания
Угнетение дыхательного центра, беременность, лактация, детский возраст до 12 лет, повышенная чувствительность к бупренорфину.
Особые указания
С осторожностью применяют при нарушении функции дыхания, при печеночной и/или почечной недостаточности, микседеме, гипотиреозе, надпочечниковой недостаточности, угнетении ЦНС, черепно-мозговой травме, токсическом психозе, гипертрофии предстательной железы, стриктуре уретры, алкоголизме, на фоне действия ингибиторов МАО, а также средств, угнетающих ЦНС, больным пожилого возраста и ослабленным пациентам, при одновременном назначении других средств, угнетающих дыхание.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время применения бупренорфина не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Применение при нарушении функции почек
С осторожностью применяют при почечной недостаточности.
Применение при нарушении функции печени
С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Взаимодействия
Одновременное назначение бупренорфина с наркотическими анальгетиками, фенотиазинами, транквилизаторами, седативными и снотворными средствами, общими анестетиками и другими депрессантами ЦНС может усилить угнетение ЦНС.
Передозировка
При сублингвальном применении передозировка препарата маловероятна. Возможные симптомы: сонливость, тошнота, рвота, выраженный миоз. При проглатывании таблеток передозировка еще менее вероятна, поскольку активное вещество быстро метаболизируется в кишечнике и печени. В случае приема внутрь следует промыть желудок. Специфическим антагонистом опиатов является налоксон. При необходимости применяют дыхательные аналептики.