Тримеперидин (Промедол)

ТРИМЕПЕРИДИН (TRIMEPERIDINUM)

Код ATX: N02AB04 (Производные фенилпиперидина) Тримеперидин (Trimeperidine)

Клинико-фармакологическая группа
03.001 (Собственно агонист опиоидных рецепторов. Анальгетик)

Препараты, содержащие ТРИМЕПЕРИДИН (TRIMEPERIDINUM)
• ПРОМЕДОЛ (PROMEDOL) таб. 25 мг: 10 или 20 шт.
• ПРОМЕДОЛ (PROMEDOL) р-р д/инъекц. 10 мг/1 мл: амп. 5, 10, 100, 250 или 500 шт.
• ПРОМЕДОЛ (PROMEDOL) р-р д/инъекц. 1% (10 мг/1 мл): амп. 5, 10, 100, 150, 200, 250 или 500 шт.
• ПРОМЕДОЛ (PROMEDOL) р-р д/инъекц. 20 мг/1 мл: амп. 5, 10, 100, 250 или 500 шт., шприц-тюбики 20 или 100 шт.
• ПРОМЕДОЛ (PROMEDOL) р-р д/инъекц. 2% (20 мг/1 мл): амп. 5, 10, 100, 150, 200, 250 или 500 шт.
• ПРОМЕДОЛ (PROMEDOLE) субстанция-порошок: ящики, фляги или бидоны
• ПРОМЕДОЛ-ЗН (PROMEDOLUM-ZN) р-р д/инъекц. 20 мг/1 мл: амп. 5 шт.

Фармакологическое действие
Тримеперидин относится к агонистам опиоидных рецепторов (преимущественно мю-рецепторов). Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы мозга. По фармакологическим свойствам тримеперидин близок к морфину: повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности, угнетает условные рефлексы, обладает умеренным снотворным действием. В отличие от морфина в меньшей степени угнетает дыхательный центр и реже вызывает тошноту и рвоту. Обладает умеренным спазмолитическим и утеротонизирующим действием. Способствует раскрытию шейки матки во время родов, повышает тонус и сократительную активность миометрия.
При парентеральном введении анальгезирующее действие развивается через 10-20 мин, достигает максимума через 40 мин и продолжается 2-4 ч.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы - 40%. Метаболизируется путем гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последующей конъюгацией. В небольших количествах выводится почками в неизмененном виде.

Дозировка
П/к, в/м или в/в (только п/к и в/м для препарата в шприц-тюбиках).
Взрослым: от 0.01 г до 0.04 г (от 1 мл 1% раствора до 2 мл 2% раствора). Во время наркоза дробными дозами препарат вводят в/в по 0.003–0.01 г.
Детям от двух лет: 0.003-0.01 г в зависимости от возраста.
Для премедикации перед наркозом вводят под кожу или в/м 0.02-0.03 г вместе с атропином (0.0005 г) за 30-45 мин до операции.
Обезболивание родов: п/к или в/м в дозе 0.02-0.04 г при раскрытии зева на 3-4 см и при удовлетворительном состоянии плода. Последнюю дозу препарата вводят за 30-60 мин до родоразрешения во избежание наркотической депрессии плода и новорожденного.
Высшие дозы для взрослых: разовая – 0.04 г, суточная – 0.16 г.

Передозировка
Симптомы: миоз, угнетение сознания (вплоть до комы), усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, симптоматическая терапия. В/в введение специфического опиоидного антагониста налоксона в дозе 0.4-2 мг быстро восстанавливает дыхание. При отсутствии эффекта через 2-3 мин введение налоксона повторяют. Начальная доза налоксона для детей – 0.01 мг/кг.

Лекарственное взаимодействие
Усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания, вызванное приемом других наркотических анальгетиков, седативных, снотворных, антипсихотических средств (нейролептиков), анксиолитиков, препаратов для общей анестезии, этанола, миорелаксантов. На фоне систематического применения барбитуратов, особенно фенобарбитала, возможно уменьшение анальгезирующего действия.
Усиливает гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).
Лекарственные средства с антихолинергической активностью и противодиарейные препараты (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора (вплоть до кишечной непроходимости) и задержки мочи.
Усиливает действие антикоагулянтов (следует контролировать протромбин плазмы).
Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффективность Тримеперидина. При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых реакций из-за перевозбуждения или торможения центральной нервной системы с возникновением гипер- или гипотензивных кризов.
Налоксон восстанавливает дыхание, устраняет анальгезию и снижает угнетение центральной нервной системы, вызванное приемом Тримеперидина. Может ускорять появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости.
Налтрексон ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффекты Тримеперидина; не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.
Снижает эффект метоклопрамида.

Беременность и лактация
С осторожностью применять при беременности, в период лактации.

Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей; при воспалительных заболеваниях кишечника - паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон; желтуха.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, тремор, непроизвольные мышечные сокращения, судороги, слабость, сонливость, спутанность сознания, дезориентация, эйфория, кошмарные или необычные сновидения, галлюцинации, депрессия, парадоксальное возбуждение, беспокойство, ригидность мышц (особенно дыхательных), звон в ушах, замедление скорости психомоторных реакций.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, аритмия.
Со стороны мочевыводящей системы: снижение диуреза, задержка мочи.
Аллергические реакции: бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, отек лица.
Местные реакции: гиперемия, отек, «жжение» в месте инъекции.
Прочие: повышенное потоотделение, привыкание, лекарственная зависимость.

Показания
Болевой синдром средней и сильной интенсивности (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей или легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого, острый плеврит, спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, паранефрит, острая дизурия, парафимоз, приапизм, острый простатит, острый приступ глаукомы, каузалгия, острые невриты, пояснично-крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, ожоги, онкологические заболевания, травмы, протрузия межпозвоночного диска; инородные тела мочевого пузыря, прямой кишки, мочеиспускательного канала).
В сочетании с атропиноподобными и спазмолитическими средствами при боли, вызванной спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (печеночная, почечная, кишечная колики).
Острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок.
Предоперационный, операционный и послеоперационный периоды.
Роды (обезболивание и стимуляция).
Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).

Противопоказания
Гиперчувствительность; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания; одновременное лечение ингибиторами МАО и в течение 3-х недель после их отмены; детский возраст до 2-х лет.
С осторожностью: дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, надпочечниковая недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, угнетение центральной нервной системы, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, микседема, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного канала, хирургические вмешательства на желудочно-кишечном тракте или мочевыводящей системе, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, судороги, аритмия, артериальная гипотония, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, алкоголизм, наркотическая зависимость (в т.ч. в анамнезе), выраженные воспалительные заболевания кишечника, ослабленные больные, кахексия, беременность, период лактации, детский возраст, пожилой возраст.

Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Не допускается употребление этанола.

Применение при нарушении функции почек
С осторожностью: почечная недостаточность.

Применение при нарушении функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность.

Контакты

г. Киев, ул. Кирилловская 103-а,
11 корпус, 5 этаж, 507 кабинет
044-503-87-27 (с 11.00 до 14.00)
067-911-54-54 (с 11.00 до 19.00)
[email protected]

© 2019 Центр психотерапии и медицинской психологии. Все права защищены.
Joomla! - бесплатное программное обеспечение, распространяемое по лицензии GNU General Public License.