Имипрамин (Мелипрамин)

ИМИПРАМИН (IMIPRAMINE)

Код ATX: N06AA02 Имипрамин (Imipramine)

Клинико-фармакологическая группа
02.002 (Антидепрессант)

Препараты, содержащие ИМИПРАМИН (IMIPRAMINE)
• МЕЛИПРАМИН® (MELIPRAMIN®) драже 25 мг: 50 шт.
• МЕЛИПРАМИН® (MELIPRAMIN®) р-р д/в/м введения 25 мг/2 мл: амп. 10 шт.
• МЕЛИПРАМИН® (MELIPRAMIN®) таб., покр. пленочной оболочкой 25 мг: 50 шт.

Фармакологическое действие
Антидепрессант из группы трициклических соединений. Антидепрессивное действие связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в головном мозге за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. Ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в равной степени. Оказывает седативное, антихолинергическое и антигистаминное действие. Обладает анальгезирующей активностью (центрального генеза). Оказывает антидиуретическое действие (при ночном недержании мочи), что связано, по-видимому, с антихолинергической активностью, а также с центральной блокадой захвата серотонина.

Фармакокинетика
При приеме внутрь имипрамин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 29-77%. T1/2 в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь и через 30-60 мин - после в/м введения.
Связывание с белками плазмы составляет 76-95%. Имипрамин быстро распределяется в тканях, легко проникает через ГЭБ. Избирательно накапливается в головном мозге, в почках, в печени.
Интенсивно метаболизируется в печени. Соотношение между дезметилимипрамином - метаболитом, обладающим выраженной антидепрессивной активностью, и имипрамином в плазме крови составляет приблизительно 1.5:15.
В течение 24 ч до 40% дозы имипрамина выделяется с мочой в виде неактивных метаболитов, 1-2% - в неизмененном виде. Около 20% выводится с желчью. T1/2 варьирует от 4 до 24 ч (9-20 ч).

Дозировка
Устанавливают индивидуально. Взрослым при приеме внутрь - по 25-50 мг 3-4 раза/сут; в/м - до 100 мг/сут в разделенных дозах.
Детям при приеме внутрь в возрасте 6-12 лет - 10-30 мг/сут в 2 разделенных дозах; старше 12 лет - 25-50 мг/сут в разделенных дозах, при необходимости и с учетом переносимости дозу можно постепенно увеличивать. Схему лечения устанавливают индивидуально.
При ночном недержании мочи, в зависимости от возраста, - 25-75 мг 1 раз/сут за 1 ч до сна.
Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых амбулаторно - до 200 мг/сут, в условиях стационара - до 300 мг/сут; для пациентов пожилого возраста - 100 мг/сут; для детей – 100 мг/сут.

Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, на функцию дыхания, усиление гипотензивного действия.
При одновременном применении с ингибиторами МАО значительно повышается риск развития возбуждения, судорог, колебаний АД, гипертермии, комы.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами наблюдается аддитивное антихолинергическое действие.
При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы усиливаются адренергические эффекты, обусловленные повышением чувствительности адренорецепторов под влиянием препаратов щитовидной железы и угнетением инактивации (транспорт в адренергические аксоны) норэпинефрина под влиянием имипрамина, что может вызвать тахиаритмию и развитие приступов стенокардии.
При одновременном применении с адреномиметиками (эпинефрин, норэпинефрин, мезатон) увеличивается риск возникновения тахикардии, аритмии и артериальной гипертензии в связи с торможением инактивации катехоламинов имипрамином.
При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении с клонидином антигипертензивный эффект клонидина снижается, что, возможно, обусловлено торможением его связывания с пресинаптическими α-адренорецепторами.
При одновременном применении с пароксетином, сертралином повышается концентрация имипрамина в плазме крови, обусловленная ингибированием изофермента CYP2D6 под влиянием пароксетина или сертралина.
При одновременном применении с ритонавиром существует вероятность повышения концентрации имипрамина в плазме крови; с фенитоином - возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови; с хинидином - возможно повышение концентрации имипрамина в плазме крови, обусловленное уменьшением его выведения из организма. По-видимому, это связано с угнетением метаболизма имипрамина под влиянием хинидина.
При одновременном применении с циметидином замедляется метаболизм имипрамина, повышается его концентрация в плазме крови и развиваются токсические эффекты.
При одновременном применении с эстрогенами возможно нарушение метаболизма имипрамина.

Беременность и лактация
Противопоказан в I триместре беременности, в период лактации.
Не следует применять во II и III триместрах беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения имипрамина у человека при беременности не проводилось, однако имеются клинические данные о врожденных пороках развития, связанных с применением имипрамина.

Побочные действия
Со стороны ЦНС: тремор, нервозность, двигательное беспокойство; при применении в высоких дозах возможны нарушения сна, сильный страх, спутанность сознания; редко – шум в ушах, приступы судорог.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, головокружение вследствие ортостатической гипотензии; при применении в высоких дозах - аритмии.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, отечность лица и языка, эозинофилия.
Со стороны обмена веществ: снижение содержания белка в сыворотке крови.
Со стороны печени: редко – холестатическая желтуха.
Со стороны эндокринной системы: редко - увеличение молочных желез, галакторея.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - агранулоцитоз.
Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: возможны сухость слизистых оболочек, нарушения аккомодации, боли в глазах, запоры, нарушения мочеиспускания.

Показания
Депрессии и депрессивные состояния различной этиологии, сопровождающиеся моторной и идеаторной заторможенностью. Ночное недержание мочи у детей. В составе комбинированной терапии у пациентов с хроническими болевыми синдромами.

Противопоказания
Нарушения функции кроветворных органов, печени и/или почек, сердечная недостаточность, острый период инфаркта миокарда, закрытоугольная глаукома, атония мочевого пузыря, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, I триместр беременности, лактация, повышенная чувствительность к имипрамину и другим трициклическим антидепрессантам, производным дибензоазепина.

Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с пониженным судорожным порогом; при тяжелых заболеваниях печени или почек; в период лечения стероидными гормонами; при феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического криза; при гипертиреоидизме; сахарном диабете (требуется коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов).
Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином. Имипрамин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная терапию с минимальной дозы. При одновременном применении имипрамина с алпразоламом или дисульфирамом требуется уменьшение дозы имипрамина.
Трициклические антидепрессанты не следует применять в комбинации с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами.
Перед началом лечения необходим контроль АД, в период лечения рекомендуется контроль картины периферической крови, при длительной терапии - контроль функций сердечно-сосудистой системы и печени.
Пациентам с тенденцией к суициду в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль. Использование электрошока на фоне применения имипрамина требует особой осторожности.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Для лечения ночного недержания мочи у детей показан имипрамина гидрохлорид (но не памоат). Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 лет, в/м - детям до 12 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции почек
Противопоказан при нарушении функции почек.

Применение при нарушении функции печени
Противопоказан при нарушении функции печени.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

Контакты

г. Киев, ул. Кирилловская 103-а,
11 корпус, 5 этаж, 507 кабинет
044-503-87-27 (с 11.00 до 14.00)
067-911-54-54 (с 11.00 до 19.00)
[email protected]

© 2019 Центр психотерапии и медицинской психологии. Все права защищены.
Joomla! - бесплатное программное обеспечение, распространяемое по лицензии GNU General Public License.