Мелатонин (Вита-Мелатонин, Малексен, Циркадин)

МЕЛАТОНИН (MELATONINUM)

Код ATX: N05CH01 Мелатонин (Melatoninum)

Клинико-фармакологическая группа
02.027 (Препарат, применяемый при нарушениях временной адаптации)

Препараты, содержащие МЕЛАТОНИН (MELATONINUM)
• ВИТА-МЕЛАТОНИН® (VITAE-MELATONIN®)таб.3 мг: 30 шт.
• МЕЛАКСЕН (MELAXEN) таб., покр. оболочкой, 3 мг: 12 или 24 шт.
• МЕЛАКСЕН БАЛАНС (MELAXEN BALANS) таб., покр. пленочной оболочкой, 3 мг: 30 или 60 шт.
• ЦИРКАДИН (CIRCADIN) таб. пролонгир. действия 2 мг: 21 шт.

Фармакологическое действие
Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза) мелатонина.
Оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие.
Нормализует циркадные ритмы. Повышает концентрацию GABA и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе GABA, допамина и серотонина. Известно, что GABA является тормозным медиатором в ЦНС, а снижение активности серотонинергических механизмов может иметь значение в патогенезе депрессивных состояний и расстройств.
Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, снижает частоту приступов головных болей, головокружения, повышает настроение. Ускоряет засыпание, снижает частоту ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными.
Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции.
Обладает иммуностимулирующими и антиоксидантными свойствами.
Основной физиологический эффект мелатонина заключается в торможении секреции гонадотропинов. Кроме того, снижается, но в меньшей степени, секреция других гормонов аденогипофиза - кортикотропина, ТТГ, СТГ.
Секреция мелатонина подчинена циркадному ритму, определяющему, в свою очередь, ритмичность гонадотропных эффектов и половой функции. Синтез и секреция мелатонина зависят от освещенности - избыток света тормозит его образование, снижение освещенности повышает синтез и секрецию гормона. У человека на ночные часы приходится 70% суточной продукции мелатонина.
Фармакокинетика
После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при первичном прохождении через печень. Биодоступность препарата составляет 30–50%. При приеме внутрь в дозе 3 мг Сmах в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 и 60 мин.
Мелатонин проникает через ГЭБ, определяется в плаценте. Средний Т½ мелатонина составляет 45 мин. Выделяется из организма почками.

Дозировка
Мелатонин назначают взрослым в дозе 3–6 мг (1–2 таблетки) в сутки за 30 мин перед сном каждый день, желательно в одно и то же время.
Курс лечения продолжают до восстановления физиологического ритма «сон–бодрствование», но не более 1 мес.
С профилактической целью дозу препарата и длительность его применения определяет врач в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и течения заболевания. Обычно назначают по 1–2 таблетки в сутки за 30 мин перед сном, желательно в одно время ежедневно в течение 2 мес с недельным перерывом между курсами (курс применения — 1 мес).
Для лечения хронических нарушений сна (в том числе при сопутствующей АГ и/или гиперхолестеринемии) у пациентов пожилого возраста препарат назначают в минимальной эффективной дозе 1,5 мг (½ таблетки) 1 раз в сутки за 30 мин перед сном. При недостаточной эффективности дозу повышают до 3 мг. Отмену препарата следует проводить постепенно, снижая дозу в течение 1–2 нед.
По такой же схеме препарат принимают при повышенном АД и гипертонической болезни у пациентов пожилого возраста. Препарат можно применять в течение 3–6 мес с интервалами по 1 нед между месячными курсами лечения.

Лекарственное взаимодействие
препараты, блокирующие β-адренорецепторы, клонидин, дексаметазон, флувоксамин и некоторые другие лекарственные средства могут изменять секрецию эндогенного мелатонина.
Мелатонин может влиять на эффективность гормональных препаратов (эстрогены, андрогены и др.), повышать связывание бензодиазепинов со специфическими рецепторами, поэтому их одновременное применение требует медицинского контроля.
Мелатонин может потенцировать противоопухолевый эффект тамоксифена.
Допаминергические и серотонинергические эффекты метамфетамина могут усиливаться при одновременном его применении с Мелатонином.
Мелатонин может потенцировать антибактериальное действие изониазида.
Мелатонин можно применять с лизиноприлом в сопутствующей антигипертензивной терапии у больных с функциональной недостаточностью пинеальной железы, усиливая его эффект.
В соответствии с существующими наблюдениями мелатонин индуцирует CYP 3A in vitro в концентрациях, превышающих терапевтические. Клиническое значение этого результата неизвестно. Возникновение индукции может стать причиной снижения в плазме крови концентрации препаратов, которые вводятся параллельно.
Флувоксамин повышает уровень мелатонина путем ингибирования его метаболизма печеночными изоферментами CYP 1A2 и CYP 2C19 цитохрома P450 (CYP). Следует избегать такой комбинации.
Следует внимательно наблюдать пациентов, получающих 5- или 8-метоксипсорален, который повышает уровень мелатонина в плазме крови путем ингибирования его метаболизма.
Следует внимательно наблюдать пациентов, получающих циметидин — ингибитор CYP 2D, повышающий уровень мелатонина в плазме крови путем угнетения его метаболизма.
Курение может снижать уровень мелатонина путем индукции CYP 1A2.
Следует тщательно наблюдать пациентов, получающих эстрогены (например контрацептивы или заместительную гормонотерапию), поскольку уровень мелатонина повышается из-за торможения его метаболизма CYP 1A1 и CYP 1A2.
CYP 1A2-ингибиторы, такие как хинолоны, могут содействовать усилению действия мелатонина.
CYP 1A2-индукторы, такие как карбамазепин и рифампицин, могут способствовать снижению концентрации мелатонина в плазме крови.

Побочные действия
В некоторых случаях при применении препарата могут отмечать побочные реакции. Побочные реакции распределяются по частоте возникновения таким образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Инфекции и инвазии: редко — опоясывающий лишай.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — стенокардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны психики: иногда — раздражительность, повышенная возбудимость, беспокойство, бессонница, необычные сновидения; редко — изменения настроения, агрессивность, ажитация, слезливость, раннее утреннее пробуждение, усиление либидо, депрессия.
Со стороны ЦНС: иногда — мигрень, повышенная психомоторная активность, головокружение, сонливость; редко — ухудшение памяти, нарушение внимания, нарушение качества сна, парестезия.
Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения, затуманенность зрения, усиленное слезотечение.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: редко — головокружение при изменении положения тела.
Сосудистые нарушения: редко — приливы крови.
Со стороны ЖКТ: иногда — боль в животе, запор, сухость во рту, изъязвления ротовой полости; редко — рвота, аномальные кишечные шумы, метеоризм, повышенная секреция слюны, неприятный запах изо рта, гастроэзофагеальный рефлюкс.
Со стороны обмена веществ: редко — гипертриглицеридемия, гипокальциемия, гипонатриемия.
Со стороны гепатобилиарной системы: иногда — гипербилирубинемия; редко — повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени, отклонение от нормы данных лабораторных тестов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: иногда — ночное потоотделение, дерматит; редко — экзема, эритема, сыпь, зуд, сухость кожи, псориаз, повреждение ногтей.
Со стороны скелетных мышц и соединительной ткани: иногда — боль в конечностях; редко — мышечные спазмы, боль в шее, артрит.
Со стороны мочеполовой системы: иногда — глюкозурия, протеинурия, менопаузальные симптомы; редко — полиурия, гематурия, никтурия, приапизм, простатит.
Общие нарушения: иногда — астения, боль в грудной клетке; редко — утомляемость, жажда.
Другие нарушения: иногда — увеличение массы тела; редко — изменение электролитного баланса.

Показания
Расстройство нормального циркадного ритма (десинхроноз) вследствие быстрого перемещения между часовыми поясами Земли, проявляющееся повышенной утомляемостью; нарушения сна (в т.ч. у пациентов пожилого возраста); депрессивные состояния, имеющие сезонный характер.

Противопоказания
Гиперчувствительность к препарату, аутоиммунные заболевания, лимфогранулематоз, лейкоз, лимфома, миелома, эпилепсия, сахарный диабет, период беременности и кормления грудью, детский возраст, сочетанное лечение ингибиторами МАО, ГКС, циклоспорином.

Особые указания
Не применять у женщин, планирующих беременность, в связи с некоторым контрацептивным действием мелатонина.
При применении Вита-мелатонина следует избегать яркого освещения.
У пациентов с циррозом печени уровень метаболизма мелатонина снижен, поэтому применять препарат у этих больных необходимо с осторожностью.
Препарат можно применять у больных с повышенным АД (особенно систолическим) и гиперхолестеринемией. При длительном применении Вита-мелатонин снижает уровень ХС у пациентов с гиперхолестеринемией, но не влияет на уровень ХС при его нормальном содержании в плазме крови. Препарат снижает уровень инсулина и глюкозы в плазме крови, поэтому может применяться у пациентов с АГ и гиперхолестеринемией, сопровождающимися инсулинорезистентностью (индекс НОМА >3).
С осторожностью назначают при гормональных нарушениях и/или проведении гормональной терапии, а также пациентам с аллергическими заболеваниями.
Мелатонин вызывает сонливость. С осторожностью следует применять препарат, если вероятная сонливость может быть связана с риском или опасностью для здоровья пациента.
Не рекомендуется применять при аутоиммунных заболеваниях.
Больные такими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галатозы не должны применять этот препарат.
Одновременное употребление алкоголя снижает эффективность мелатонина.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат не применяют в период беременности и кормления грудью.
Дети. Опыт применения препарата в детском возрасте отсутствует.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. С осторожностью следует применять у пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности.

Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Контакты

г. Киев, ул. Кирилловская 103-а,
11 корпус, 5 этаж, 507 кабинет
044-503-87-27 (с 11.00 до 14.00)
067-911-54-54 (с 11.00 до 19.00)
[email protected]

© 2019 Центр психотерапии и медицинской психологии. Все права защищены.
Joomla! - бесплатное программное обеспечение, распространяемое по лицензии GNU General Public License.